1982年以来，已有许多药物被用于海绵体内注射，有许多药物研究表明可诱发或强化阴茎勃起，主要有平滑肌松驰剂、α－受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、抗抑制剂、前列腺素等。常用药物有： (1)罂栗碱 作为第一代海绵体内注射药物，对平滑肌有直接松弛作用。长期应用对肝脏有损害，停药后可逆转。由于罂栗碱注射液pH呈酸性，可出现阴茎异常勃起、海绵体纤维化等并发症。 (2)酚妥拉明 又名立其丁(Regitine)，也作为第一代与罂栗碱合用的海绵体内注射药物，能选择性阻断α-受体。与罂栗碱合用产生更强的平滑肌松弛。 (3)酚苄明 为长效α-受体阻滞剂，在体内起效慢而作用持久，在阴茎海绵体内注射后，勃起可持续长达30小时，因此并不是理想的阴茎海绵体血管活性药物。 (4)前列腺素E1为生物合成制剂，其作用是平滑肌松弛和血管扩张，同时也具有抑制海绵体内肾上腺素能活动的作用，通常在数分钟内开始发挥作用，仅仅是引起局部代谢反应，很少在体内潴留，无耐药性，极少引起阴茎异常勃起，最常见的副作用是阴茎勃起的疼痛，但极少影响性交，是目前临床最常用的血管活性药物，为治疗阳痿的首选药物。 (5) 前列地尔(Alprostad：l) 作用机理与前列腺素E1相似，但疗效好，副作用更少。
